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化疗药紫杉醇是植物药还是化学药

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连续几期讲的都是中医中药内容,也该讲讲西医了,免得被喷厚此薄彼。好吧,今天讲一个目前名列《化疗药物排名榜》榜首、高效、广谱、用量大、效益高的明星化疗药物紫杉醇的故事。
紫杉醇(Taxol,paclitaxel),开始被FDA批准用于治疗卵巢癌和乳腺癌,现在已经广泛用于多种癌症,公认是一个“广谱高效的抗癌药物”。紫杉醇是第一个获得FDA批准的来自天然植物的药物,也是第一个仍然是化合物的化学治疗药物。(自相矛盾吗?)
话说1960年,美国国立癌症研究所与农业部启动了一个合作开发项目:采集和筛选植物样品以发现可能有药用价值的天然化合物。科学家从太平洋杉(Pacific Yew)树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物,在筛选实验中发现:紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高的杀灭活性,于是就开始分离这种活性成份。(纯属偶遇呀!)
当时这种杉树还籍籍无名不太为人所知,显得不重要。太平洋杉中等高度,树皮呈红紫色,其针状叶细而扁平,轻微弯曲,不到一英寸长。通常藏身在溪流岸边、深谷或潮湿的沟壑之中,掩映在高大的松类树木的荫蔽之下。其木材既硬又重,腐败缓慢,用途有限。在它的抗癌作用被发现之前,林木工人们通常砍伐了这些树后当柴烧,或者打树桩当篱笆,把它当成一种“垃圾树”(心痛一分钟)。
短叶紫杉生长极其缓慢且不易繁殖,一棵直径22厘米高度9米的树大约125年老,其树皮极薄,只有大约0.3到0.6厘米厚,这样的一棵树可以得到大约2千克树皮。紫杉醇必须从新鲜砍伐剥取的树皮中提取。从砍伐树木,收集紫杉树皮到分离萃取出紫杉醇,费时费力且费钱。30吨干树皮可以得到大约100克紫杉醇,花费大约150万美元。(现在的药物开发费用更贵以十亿美金计)

太平洋杉(Pacific Yew)
紫杉醇活性成份在植物中含量极低,直到1971年,才通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构:一种三环二萜化合物,并把它命名为紫杉醇(taxol)。紫杉醇为天然提取物,提取过程包括:a、萃取,以红豆杉为原料获得含有紫杉醇的提取物;b、去除胶质,除去提取物中的胶质杂质;c、分离纯化。(提取工艺很复杂)
紫杉醇一共有11个立体中心,多个功能团,如此复杂的化合物,是一种只有自然界才能调制出的“超级怪物”。在研究这种有机转换的过程中,还发现了一个比紫杉醇溶解性更好的化合物,后来被开发成了一个疗效相近的紫杉醇类药物——多西紫杉醇(Taxotere)。
化学家们则被这个有机分子精巧复杂的结构所吸引,想向造出这个分子的大自然挑战,大约有30多个研究小组在研究紫杉醇的合成,期望能找到化学合成的方法,批量快速便宜地生产。因为紫杉醇在天然来源中的含量很小,撮取工艺复杂成果高昂。但所有的努力都失败了,紫杉醇至今仍无法化学合成商业化批量生产。(不是化学合成药)

但从此人类在抗癌领域中取得了里程碑式的突破,到目前为止以至在今后相当长的时间内,人类同癌症做抗争的的最有利的武器还只能是紫杉醇。在紫杉醇二十多年的研究开发工作,花了超过三千多万美金,最终自然是全都打入药物定价中,由科研基金和癌症病人买了单。(药价构成中开发费用是大头)
进一步的研究发现:紫杉醇是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。紫杉醇是已知的第一种能和微管蛋白聚合体相互作用的药物,它能与微管紧密地结合并使它们稳定。
体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用,可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。一些重要的抗癌药物,如秋水仙碱、长春碱、长春新碱等,就是通过阻止微管蛋白重聚合而起作用的。
通过Ⅱ-Ⅲ期临床研究证明,紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效,具有高效、广谱的抗癌作用。紫杉醇是一种珍贵、神奇的药物,是继阿霉素和顺铂之后,目前世界上最好的抗癌药物,有句话叫做:“美国总统得了肺癌,也是用紫杉醇!”

当时做一个疗程的化疗,单紫杉醇一能药物就要5万余元。好在外国人的垄断并掌控药价话语权的时间并不久,中国的药物学家在中国特有的红豆杉树皮中发现并成功提取出了具有抗癌作用的紫杉醇——国产抗癌药紫杉醇。后来又从红豆杉的枝叶中提取成功——便宜了很多,但随之而来的杂质和副作用都多一些。
红豆杉的红豆宛如南国的相思豆,外红里黑,可以寄托人们的相思。红豆杉得名也是因为它生长着与红豆一样的果实。红豆杉对生长环境要求很特别,在海拔2500-3000米的深山密林之中才可以见到它的踪影,成材需50-250年。是远古第四纪冰川后遗留下来的植物,国家二类保护树种。在我国的一些地区有着"神树"的美誉。
笔者团队有幸参与了进口紫杉醇的临床验证和第一个国产紫杉醇的Ⅱ-Ⅲ期临床研究及后续的临床扩展科研工作,并严格指征应用于癌症病人,对紫杉醇的高效和广谱抗癌作用很是推崇,认为是No.1的抗癌药物(化疗药物)。

紫杉醇成为了高效和盈利的抗癌药物,这令紫杉醇名声大噪,紫杉和红豆杉也跟着声名鹊起、身价大涨。为了得到紫杉醇救治癌症病人,人们砍伐树木,剥树皮撮取有效成份,必定导致树木死亡。很多地方禁止砍伐,也形成了盗伐。
救人还是保树,这成了一个问题。(想起熊胆虎骨之争)


那么,化疗药紫杉醇到底是植物药还是化学药?!
在任何书中,紫杉醇都名列化疗药物中,但严格来说,紫杉醇又不能说是化疗药物,化疗是化学药物治疗的简称,译自英文的chemotherapy,化疗药物就是化学药物。紫杉醇目前还无法化学合成,有效成份还是一个天然化合物,还是一个植物撮取药物,实际上还是一个植物药。(这里有点混乱!)
从60年代起,中国抗癌新药的发现主要是从原始植物中寻找,目前临床正在使用的几种抗癌化疗药物,也是从高等植物中提取的化合物,然后分析其分子结构,再化学合成而成为化学药品。比如:从长春花中分离出的“长春花类生物碱”;从盾叶鬼臼中分离得到的“表鬼臼毒素”类衍生物;从喜树中分离得到的“喜树碱类衍生物”。以及从红豆杉提取分离得到的“紫杉二帖类”成份(尚无法化学合成)等。
郑重声明:《化疗药物排名榜》是个子虚乌有榜,因为每个医生都有自己的《化疗药物排名榜》,实际上是排名不分先后。所以,不明勿喷哦。

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